Inibitori di pCSK9: ciò che devi sapere

PCSK9: Cosa devi sapere

Potresti aver sentito parlare degli inibitori PCSK9 e di come questa classe di farmaci potrebbe essere il prossimo grande passo avanti nel trattamento del colesterolo alto. Per capire come funziona questa nuova classe di farmaci, devi prima capire il gene PCSK9.

Continua a leggere per conoscere questo gene, come influenza i livelli di colesterolo nel sangue e come i ricercatori stanno usando queste informazioni per creare nuovi trattamenti per un problema fin troppo comune.

Gene PCSK9

Abbiamo tutti un gene chiamato proproteina convertasi subtilisina / kexina tipo 9 (PCSK9). Questo gene influenza direttamente il numero di recettori delle lipoproteine a bassa densità (LDL) nel corpo. I recettori LDL aiutano a regolare la quantità di colesterolo LDL che entra nel flusso sanguigno. La maggior parte dei recettori LDL si trova sulla superficie del fegato.

Alcune mutazioni del gene PCSK9 possono ridurre il numero di recettori LDL. Questo può causare una forma ereditaria di colesterolo alto, noto come ipercolesterolemia. Un alto colesterolo LDL può portare a malattie cardiovascolari, infarto o ictus.

Altre mutazioni del gene PCSK9 possono effettivamente abbassare il colesterolo LDL aumentando il numero di recettori LDL. Le persone con bassi livelli di colesterolo LDL hanno un rischio più basso di sviluppare malattie cardiache e ictus.

Tipi di farmaci PCSK9 e come funzionano

I farmaci PCSK9 sopprimono l'enzima PCSK9 espresso dal gene. Ecco perché sono chiamati inibitori PCSK9.

Nell'agosto 2015, la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato evolocumab (Repatha), un inibitore PCSK9 di Amgen. Negli studi clinici, le persone che assumevano evolocumab per un anno hanno ridotto il loro colesterolo LDL di circa il 60% rispetto al gruppo di controllo. Un anno dopo, poco più del 2% di quelli nel gruppo di terapia standard ha avuto un evento cardiaco maggiore rispetto a poco meno dell'1% di quelli che assumono evolocumab.

A luglio 2015, la FDA ha approvato alirocumab (Praluent). Un recente studio clinico ha avuto un successo simile nell'abbassare il colesterolo LDL. Solo l'1,7% dei pazienti ha manifestato un qualche tipo di evento cardiaco durante lo studio di 78 settimane.

Effetti collaterali e rischi

Tutti i farmaci hanno il potenziale per effetti collaterali. Eventi avversi sono stati riportati nel 69% delle persone che assumevano evolocumab negli studi clinici. Gonfiore del sito di iniezione o eruzione cutanea, dolore agli arti e affaticamento sono stati alcuni degli effetti collaterali riportati. Meno dell'1% ha riferito confusione mentale, difficoltà di messa a fuoco o altri problemi neurocognitivi.

Negli studi alirocumab sono stati segnalati eventi avversi nell'81% dei partecipanti che assumevano il farmaco. Queste includevano reazioni al sito di iniezione, dolore muscolare e eventi correlati agli occhi.Poco più dell'1% dei partecipanti ha riportato eventi avversi neurocognitivi. Questi includono deterioramento della memoria e confusione.

Effetti collaterali e rischi a lungo termine non sono ancora noti.

Farmaci e statine PCSK9: come vengono confrontati

Sia gli inibitori che le statine di PCSK9 hanno dimostrato di essere efficaci nell'abbassare il colesterolo LDL.

Le statine funzionano bloccando la reduttasi HMG-CoA. È un enzima che il tuo fegato usa per produrre il colesterolo. Le statine aiutano anche il tuo corpo a riassorbire i depositi di colesterolo accumulati dalle tue arterie. La maggior parte delle persone può assumere statine senza difficoltà, ma alcune persone non possono tollerare effetti collaterali come problemi digestivi e dolori muscolari. Le statine sono in circolazione da molto tempo, quindi il medico può darti informazioni su come funzionano a lungo termine. Sono disponibili in marca e tablet generici e sono diventati abbastanza abbordabili.

Gli inibitori PCSK9 possono fornire un'altra opzione di trattamento per le persone che hanno un colesterolo LDL alto, sono ad alto rischio di malattie cardiovascolari e non possono tollerare le statine. Questi nuovi farmaci richiedono iniezioni ogni due o quattro settimane. Non disponiamo ancora di informazioni sufficienti per sapere come gli inibitori PCSK9 ridurranno gli eventi cardiovascolari nel tempo.

In che modo questo influisce sul trattamento del colesterolo alto?

Secondo i Centri statunitensi per il controllo e la prevenzione delle malattie, 73. 5 milioni di adulti negli Stati Uniti hanno un colesterolo LDL alto. Le statine sono attualmente la terapia di prima linea per coloro che non possono controllare il loro colesterolo attraverso la dieta e l'esercizio fisico.

Gli inibitori di PCSK9 possono diventare un valido trattamento alternativo per le persone che non possono assumere statine.

Continua a leggere: Controllo del colesterolo: inibitori PCSK9 e statine

Risorse per gli articoli

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